蛋白酪胺酸激脢抑制劑的設計及合成;Rational Design and Synthesis of Protein Tyrosine Kinase Inhibitors

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Title:	蛋白酪胺酸激脢抑制劑的設計及合成;Rational Design and Synthesis of Protein Tyrosine Kinase Inhibitors
Authors:	李文仁
Contributors:	中央大學化學工程學系
Keywords:	生物技術;蛋白酪胺酸激？;抑制劑;固相合成;Protein tyrosine kinase;Inhibitor;Solid phase synthesis
Date:	1998-09-01
Issue Date:	2012-10-01 11:13:12 (UTC+8)
Publisher:	行政院國家科學委員會
Abstract:	蛋白酪胺酸激在細胞間信號的傳遞上扮演重要的角色。具選擇性的蛋白酪胺酸激抑制劑可發展為化學治療劑，免疫系統功能調制器以及探討這類型激在訊號傳遞上角色扮演之分子探測器，因此，其開發研究為目前藥物化學及基礎科學研究上的熱門領域之一。本研究計畫係原三年研究計畫---"開發蛋白酪胺酸激�抑制劑" 之第二年計畫。此計畫的主要目標是發展新物質及技術以供抑制蛋白酪胺酸激�的研究及其在醫藥、生物技術上的應用。特定目標如下： 1.設計及製造高活性及選擇性的低分子量蛋白酪胺酸激抑制劑。2.開發組合式合成及固相有機合成所須之鍵聯劑。3.探討組合式固相合成方法以用於蛋白酪胺酸激抑制劑的製備。4.測試抑制劑的生物活性，瞭解其性質與不同受納體間的相互關係，進而改良為表皮成長因子受納體激的抑制劑。5.合成調節葡萄糖吸收及新陳代謝所須之選擇性胰島素受納體酪胺酸激的抑制劑。初步研究顯示，具高活性及選擇性的蛋白酪胺酸激抑制劑可經由邏輯設計的研究方式來進行開發。本研究計畫預期可提供未來改良此類抑制劑及其它藥物研發的重要資訊。所發展的鍵聯劑及合成方法將有助於固相和其他有機化學的研究。生物活性測試所得的結果將配合結構與構形的特徵用於設計及改進下一代特定蛋白酪胺酸激抑制劑。 ; 研究期間 8608 ~ 8707
Relation:	財團法人國家實驗研究院科技政策研究與資訊中心
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