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    題名: Design and Synthesis of Mono-, Di-, Tri- and Tetraindoles Derivatives as Novel Histone Deacetylase Inhibitors
    作者: 吳佳欣;Wu, Chia-Hsin
    貢獻者: 化學學系
    關鍵詞: 組織蛋白去乙醯酶抑制劑;四吲哚衍生物;抗三陰性乳癌藥物;Histone deacetylase inhibitor;Tetraindole derivatives;TNBC anticancer agent
    日期: 2020-07-28
    上傳時間: 2020-09-02 15:11:20 (UTC+8)
    出版者: 國立中央大學
    摘要: 在這次的研究中,我們設計合成了一系列的單,雙,三,和四吲哚的衍生物(CHW01-03, CHW05, CHW04 and AMB09-10),它們具有類似Vorinostat (suberanilohydroxamic acid)的側鏈,為FDA批准的HDAC抑制劑。在本篇論文中,我們設計和合成了一系列化合物,以測試其對組蛋白脫乙酰基酶(HDAC)的抑制和對TNBC癌細胞系MDA-MB-231的抑制生長的功能。在此系列化合物中,CHW03對MDA-MB-231細胞株具有最佳的抗增值能力,IC50值為1.4 µM。另外,關於組蛋白脫乙酰基酶抑制的進一步研究也正在研究中。;In this investigation, we discovered a series of mono-, di-, tri-, and tetraindoles derivatives (CHW01-03, CHW05, CHW04 and AMB09-10), possessing different number of indole rings and similar side chain like Vorinostat (SAHA), a HDAC inhibitor approved by FDA. Their inhibition of histone deacetylase (HDAC) and the inhibitory growth against TNBC cancer cell line MDA-MB-231 was evaluated. Among this series of compounds, CHW03 has the best antiproliferative activity against MDA-MB-231 cell line with an IC50 value of 1.4 µM. Further study in histone deacetylase inhibition is in progress.
    顯示於類別:[化學研究所] 博碩士論文

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